Principio Activo
Fruquintinib
Marca
<p class="MsoNormal"><strong>FRUZAQLA</strong></p>
<p class="MsoNormal">Caps 1 mg </p>
<p>Caps 5 mg</p>
Clase
<p class="MsoNormal">Inhibidores de la proteinquinasa </p>
<p class="MsoNormal"> Inhibidores de la tirosina quinasa del receptor del</p>
<p>factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR)</p>
Indicación
<p>En monoterapia, tratamiento del Ca colorrectal metastásico en pacientes que han progresado a quimioterapia con fluoropirimidina, oxaliplatino e irinotecán, anti-VEGF y anti-EGFR y que hayan progresado o sean intolerantes al tratamiento con trifluridinatipiracilo o regorafenib.</p>
Dosis
<p class="MsoNormal">5 mg/d/21d, descansar 7 días y reiniciar ciclo.</p>
<p class="MsoNormal"> Descenso de dosis según las reacciones adversas a 4 y 3 mg/día.</p>
Dosis Renal
<p class="MsoNormal">FGe>15 mL/min dosis plena.</p>
<p class="MsoNormal"> Volumen de distribución 48,5 l. Unión a</p>
<p class="MsoNormal">proteínas plasmáticas (principalmente albúmina) 95 % </p>
<p class="MsoNormal">Metabolización enzimática por CYP 450 (CYP3A y CYP2C) y no 450.</p>
<p class="MsoNormal">Eliminación 60 % en orina ( 0,5 % no alterado) y 30 % en heces (5 % no alterado).</p>
Nefrotoxicidad
<p class="MsoNormal">-<strong>HTA</strong> (49,3%, grado ¿3: 19,1% datos de FT). Mediana de tiempo de aparición 15 días. Mecanismo dependiente de la supresión de la activación del receptor A2A de la adenosina y acción sobre la fosfolipasa C/ PK C, señalización del calcio, RAS/RAF/MEK/MAPK y PI3K/PDK1/AKT.</p>
<p class="MsoNormal">-<strong>Proteinuria</strong> (35,5%), por disrupción del citoesqueleto de actina podocitario al inhibir la vía VEFG, se precisa suspender el ttº en un 1,6%. Mediana de tiempo de aparición 28 días.</p>
<p class="MsoNormal">- <strong>Diarrea</strong> (26,3%). <strong>Vómitos</strong> (14% en estudio FRESCO-2).</p>
<p class="MsoNormal">- <strong>Hipopotasemia </strong>2,4%,<strong> Hiponatremia </strong>1,4% (FRESCO-4).</p>
<p class="MsoNormal">- <strong>MAT limitada a riñon</strong>: </p>
<p class="MsoNormal">*<strong>PMID: 38762494</strong>: Clínicamente desarrolló a las 2 semanas del inicio del ttº empeoramiento del FG, edemas en MMII, proteinuria en rango nefrótico y microhematuria con HTA. Se trató mediante la suspensión del fármaco y el inicio de terapia con valsartan/ sacubitrilo, se modificó la pauta de QT. A los 5 meses había <strong>remitido parcialmente. </strong></p>
<p class="MsoNormal"><strong>* PMID: 39588116:</strong> caso de ttº conjunto con tislelizumab (ICP) que presenta a los 10 días de iniciar el ttº: MAT+ GN FyS like y GN por ICC. Recuperado parcialmente a los 5 meses, tratado con ¿tabletas de recuperación de nefritis¿ (China), suspensión del ttº y sostén (nifedipino, irbesartan, HTZ, linagliptina).</p>
Plan
