Principio Activo

Elacestrant

Marca

ORSERDU

 Comp 86 mg, Comp 345 mg

Clase

Antagonista hormonal

 Antiestrógeno.

Indicación

Cá. mama localmente avanzado o metastásico, con r. estrogénico (RE) positivo,

HER2 negativo, con una mutación activadora de ESR1 en hombres y mujeres postmenopáusicas con progresión tras al menos una línea de ttº endocrino incluyendo un inhibidor de CDK 4/6.

Dosis

345 mg/día

Si efecto indeseable:

*Grado 2: discontinuar hasta recuperar a grado ¿1 y reanudar a igual dosis.

*Grado ¿2 (incluido 4): discontinuar hasta recuperar a grado ¿1 y reiniciar a dosis de 258 mg/día.

Suspender tratamiento si se requiere reducir la dosis por debajo de 258 mg/día.

Dosis Renal

-FGe ¿30 mL/min dosis plena

-FGe

Nefrotoxicidad

Náuseas, vómitos (19%, IPT), diarrea (13%), hiponatremia (16%), hipopotasemia, hipocalcemia, elevación de creatinina (16%) sin que  en revisión bibliográfica a fecha Mayo/2025 haya datos sobre el mecanismo, ITUs.

Plan

-No se aconseja uso conjunto con inh mod. ( aprepitant, ciprofloxacino, conivaptán, crizotinib, ciclosporina,

diltiazem, dronedarona, eritromicina, fluconazol, fluvoxamina, zumo de pomelo, imatinib,

isavuconazol, tofisopam y verapamilo) o potentes (claritromicina, indinavir, itraconazol, ketoconazol, lopinavir/ritonavir,

nefazodona, nelfinavir, posaconazol, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol y pomelo o

zumo de pomelo) del CYP 3A4 pero de no existir alternativa, reducir dosis de elacestrant a 86-172 mg/d.

- Uso concomitante con inductor mod (bosentán, cenobamato, dabrafenib, efavirenz, etravirina, lorlatinib, fenobarbital,

primidona y sotorasib) ó potente (fenitoína, rifampicina, carbamazepina y hierba de San Juan: Hypericum

perforatum) del CYP3A4: uso ¿3 días  en cursos separados al menos 2 semanas, sin modificar dosis de elacestrant.

-Reducir dosis de fármacos sustratos de BCRP (rosuvastatina) y de P-gp (digoxina)

- Precauciones universales con monitorización de FGe, iones, TA y ttº de sostén si alteraciones hidroelectrolíticas.