Principio Activo

Gilteritinib

Marca

XOSPATA

Cmp 40 mg

Clase

Inhibidores de Protein quinasa

 Inhibidores de FLT3 y AXL.

Indicación

LMA recidivante o refractaria con mutación FLT3

Dosis

120 mg/día siempre a la misma hora.

Si el paciente lo precisa y lo tolera puede aumentarse a 200 mg/día a las 4 semanas.

Para ajustes de dosis según toxicidad  (80 mg/día) consultar ficha técnica.

La respuesta puede tardar hasta 6 meses.

En candidatos a trasplante de células madre hematopoyéticas suspender 1 semana antes y reanudar 1 mes después.

Dosis Renal

No precisa ajuste de dosis, pese a lo cual, en ficha técnica se recomienda estrecha monitorización en pacientes con enfermedad renal grave por posible sobreexposición al fármaco ( (CCr 15 -30 ml/min y

Nefrotoxicidad

-Sde. de diferenciación (2,2%), rápida proliferación y diferenciación de células mieloides (se da entre los dias 1 y 82 de ttº (principalmente durante el 2º mes) y cursa con fiebre, disnea, derrame pleural y pericárdico, edema pulmonar, hipotensión, aumento de peso, edema periférico, erupción y disfunción renal).

-Diarrea (35,1%,4,1%  grado ¿3),  edema periférico (24,1%, 0,3% grado ¿3), hipotensión (17,2%, 7,2% grado ¿3),

- GRAVES: Lesión renal aguda (6,6%), diarrea (4,7%) e hipotensión (2,8%).

- Hipopotasemia e hipocalcemia(

Plan

- Precauciones universales con moitorización de TA, FG y iones.

-Analítica que incluya CPK antes de iniciarlo, al 15º día y cada mes.

-EKG pre, 8,15d del ciclo y antes de los 3 meses.

-Evitar inductores potentes de CYP3A/gp-P por reducir la exposición al fármaco e inhibidores potentes de CYP3A, gp-P y/o la proteína de resistencia del cáncer de mama (BCRP) por aumentar su exposición.

- Ejerce un efecto inhibidor in vitro de gp-P, BCRP y OCT1, no  se puede excluir que inhiba a estos transportadores a dosis terapéutica. Precaución con sustratos de gp-P (digoxina,

dabigatrán), BCRP (mitoxantrona, metotrexato, rosuvastatina) y OCT1 (metformina).

-Evitar fármacos cuya diana es el receptor 5HT2B o el receptor sigma inespecífico ( escitalopram, fluoxetina, sertralina).

-Si se sospecha sde. de diferenciación adminstrar corticoides un mínimo de 3 días y retitatr el fármaco. En alguns casos en la literatura se trata con citarabina-mitoxantrona.