Principio Activo
Selpercatinib
Marca
<p class="MsoNormal">RETSEVMO</p>
<p>Cps 40,80 mg</p>
Clase
<p>Inhibidores de proteinquinasa. Inhibidores de la tirosinquinasa</p>
<p class="MsoNormal">Inhibidores de fusión del gen RET</p>
Indicación
<p>Pulmón no microcítico avanzado con fusión gen RET (+), medular de tiroides avanzado con mutación gen RET, tiroides avanzado tras ttº previo con sorafenib y lenvatinib</p>
Dosis
<p class="MsoNormal">- 50 kg: 160 mg/12 h</p>
<p class="MsoNormal">Reducciones 1ª,2,ª, 3ª, 4ª si efectos indeseables:</p>
<p class="MsoNormal">160-120-80-40</p>
<p class="MsoNormal"> 120-80-40- NO</p>
<p class="MsoNormal">Con Inh potentes de Cyp3A disminuir dosis 50% (ketoconazol, itraconazol, voriconazol, ritonavir, saquinavir, telitromicina, posaconazol y nefazodona).</p>
<p>Evitar inductores potentes de CYP3A porque pueden disminuir su concentración de forma poco predecible (carbamazepina,fenobarbital, fenitoína, rifabutina, rifampicina, hierba de San Juan (<em style="font-size:7pt;">Hypericum perforatum</em>)</p>
<p class="MsoNormal"> Evitar ttº concomitante con sustratos sensibles de CYP2C8 (odiaquina, cerivastatina, enzalutamida, paclitaxel, repaglinida, torasemida, sorafenib, rosiglitazona, buprenorfina, selexipag, dasabuvir y monteukast) porque pueden aumentar su conventración. Idem con sustratos sensibles de CYP3A4 (por ejemplo, alfentanil, avanafil, buspirona,</p>
<p class="MsoNormal">conivaptán, darifenacina, darunavir, ebastina, lomitápida, lovastatina, midazolam, naloxegol, nisoldipina, saquinavir, simvastatina, tipranavir, triazolam, vardenafilo).</p>
<p class="MsoNormal">conivaptán, darifenacina, darunavir, ebastina, lomitápida, lovastatina, midazolam, naloxegol, nisoldipina, saquinavir, simvastatina, tipranavir, triazolam, vardenafilo).</p>
Dosis Renal
<p class="MsoNormal">No es preciso ajustar dosis en Iª renal leve, moderada o grave.</p>
<p class="MsoNormal">Sin datos en ERT o en HD.</p>
Nefrotoxicidad
<p>HTA cualquier grado 37,4%, grados 3 ó 4 (19,4%), diarrea, vómitos, edemas, hipomagnesemia, hipopotasemia y proteinuria (Lancet oncol 2022: 2%), hiponatremia (6-8 %), elevación de creatinina por interferencia con el transportador renal MATE 1.</p>
Plan
