Información de la revista

Diccionario de Quimioterápicos y nefrotoxicidad

Principio Activo

Selpercatinib

Marca

RETSEVMO

Cps 40,80 mg

Clase

Inhibidores de proteinquinasa.

Inhibidores de la tirosinquinasa

Indicación

Pulmón no microcítico avanzado con fusión gen RET (+), medular de tiroides avanzado con mutación gen RET, tiroides avanzado tras ttº previo con sorafenib y lenvatinib

Dosis

- 50 kg: 160 mg/12 h

Reducciones 1ª,2,ª, 3ª, 4ª si efectos indeseables:

160-120-80-40

120-80-40- NO

Con Inh potentes de Cyp3A disminuir dosis 50% (ketoconazol, itraconazol, voriconazol, ritonavir, saquinavir, telitromicina, posaconazol y nefazodona).

Evitar inductores potentes de CYP3A porque pueden disminuir su concentración de forma poco predecible (carbamazepina,fenobarbital, fenitoína, rifabutina, rifampicina, hierba de San Juan (Hypericum perforatum)

Evitar ttº concomitante con sustratos sensibles de CYP2C8 (odiaquina, cerivastatina, enzalutamida, paclitaxel, repaglinida, torasemida, sorafenib, rosiglitazona, buprenorfina, selexipag, dasabuvir y monteukast) porque pueden aumentar su conventración. Idem con sustratos sensibles de CYP3A4 (por ejemplo, alfentanil, avanafil, buspirona,

conivaptán, darifenacina, darunavir, ebastina, lomitápida, lovastatina, midazolam, naloxegol, nisoldipina, saquinavir, simvastatina, tipranavir, triazolam, vardenafilo).

Dosis Renal

No es preciso ajustar dosis en Iª renal leve, moderada o grave.

Sin datos en ERT o en HD.

Nefrotoxicidad

HTA cualquier grado 37,4%, grados 3 ó 4 (19,4%), diarrea, vómitos, edemas, hipomagnesemia, hipopotasemia y proteinuria (Lancet oncol 2022: 2%), hiponatremia (6-8 %), elevación de creatinina por interferencia con el transportador renal MATE 1.

Plan

HTA grado 3: suspender y reiniciar con TA cpntrolada.

HTA grado 4: suspender

Se recomienda ttº anti HTA standard (evitar diltiazem por interfencia de acción).

HS sobre todo en ttº previo con anti PD1/PD-L1.

Precauciones universales, monitorización de TA, FG, iones y orina y especial cuidado con las interacciones.